一種2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮雜環(huán)丁的合成方法,從式A化合物乙基磺?；姿崤cCDI縮合得式B化合物；式B化合物與硝基甲烷在堿性條件下縮合得式C化合物；式C化合物與鹵甲基格氏試劑反應(yīng)得式D化合物；式D化合物經(jīng)硝基還原、關(guān)環(huán)得式Ⅰ化合物；式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在堿性環(huán)境下縮合得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物在酸性條件下脫保護(hù)得2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮雜環(huán)丁。

    這種方法原料價(jià)廉易得,工藝操作簡便,三廢污染小,綠色經(jīng)濟(jì)、易于工業(yè)化；本發(fā)明方法避免了原有的手性拆分方法的使用,為實(shí)現(xiàn)Cobimetinib的大規(guī)模生產(chǎn)提供一種可行的技術(shù)方案。

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